หลังจากประเมินแนวทางการบริหารยาต่างๆ แล้ว การคลอดทางปากถือว่าปลอดภัยที่สุดและเป็นที่ยอมรับในหมู่ผู้ป่วยมากที่สุด ในบริบทนี้ รูปแบบขนาดการใช้หน่วยเดียว ซึ่งรวมถึงเม็ดแบนที่ตามด้วยแคปซูล ได้รับการระบุเป็นการออกแบบที่พึงประสงค์สำหรับสูตรผสมที่มีการปลดปล่อยทันทีหรือแบบดัดแปลง นอกจากนี้ รูปแบบขนาดการใช้หลายหน่วย ซึ่งประกอบด้วยอนุภาคแยกกัน เช่น เม็ดหรือเม็ดเล็กที่รวมกันในหน่วยขนาดยาเดียว ยังได้รับความนิยมอย่างมากเนื่องจากคุณประโยชน์ของพวกมัน

สูตรหลายอนุภาค: พลังของหลายอนุภาค

ตามเนื้อผ้า อนุภาคหลายอนุภาคเหล่านี้จะถูกเติมลงในแคปซูลแข็งเปล่าโดยใช้เครื่องบรรจุแคปซูลอัตโนมัติ อย่างไรก็ตาม เทคโนโลยีล่าสุดทำให้เม็ดถูกบีบอัดลงในยาเม็ดระบบเม็ดหลายหน่วย (MUPS) หรือยาเม็ดที่ประกอบด้วยเม็ด เมื่อเม็ดยาพิเศษเหล่านี้สัมผัสกับสภาพแวดล้อมที่เป็นน้ำในกระเพาะอาหาร เม็ดยาจะสลายตัวอย่างรวดเร็วเป็นเม็ดเดี่ยว และปล่อยตัวยาออกมาเหมือนกับเม็ดอัดแน่นที่บรรจุในแคปซูล เทคโนโลยี MUPS ได้รับการยอมรับอย่างมาก โดยเฉพาะในตลาดยุโรป โดยมีผลิตภัณฑ์จำนวนหนึ่งออกมานำเสนอ ได้แก่: Beloc^® ZOK (Metoprolol Succinate SR บวกไฮโดรคลอโรไทอาไซด์), Antra^® MUPS (Omeprazole) และพรีวาซิด^® SoluTab^TM (Lansoprazole), Nexium (Esomeprazole), Galanil PR (Galantamine HBr), Lipidown (Orilistat), Esomezol (Esomperazole SR), TOP ROL XR (Metoprolol Succinate) และ Cartia (Diltiazam)

เนื่องจากยาทั้งหมดแบ่งออกเป็นหลายหน่วยเท่าๆ กันในระบบหลายหน่วย จึงแสดงให้เห็นถึงข้อดีหลายประการเหนือระบบหน่วยเดียว เมื่อรับประทานทางปาก อนุภาคเหล่านี้ (ขนาดน้อยกว่า 2 มม.) กระจายอย่างเท่าเทียมกันทั่วพื้นที่ผิวที่กว้างขวางของกระเพาะอาหาร พวกมันมีพฤติกรรมเหมือนของเหลวและมีเวลากักเก็บสั้นกว่า ขนาดที่เล็กยังช่วยให้การกระจายตัวของกระเพาะอาหารสม่ำเสมอ อาจช่วยลดความแปรปรวนที่เกิดจากอาหารในการดูดซึมระหว่างและภายในแต่ละบุคคล ลดโอกาสของผลข้างเคียงและความเป็นพิษในท้องถิ่น แท็บเล็ต MUPS ยังสามารถลดความเสี่ยงของปริมาณยาทิ้งก่อนกำหนดได้อย่างมาก ซึ่งนำไปสู่การย่อยสลายของยาหรือการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร เนื่องจากความล้มเหลวในการเคลือบเชิงฟังก์ชัน เนื่องจากความล้มเหลวของบางยูนิตอาจไม่เป็นอันตรายเท่ากับความล้มเหลวของระบบยูนิตเดียว นอกจากนี้ แท็บเล็ต MUPS ยังเสนอความเป็นไปได้ในการปรับความเข้มข้นของขนาดยา การบริหารยาที่เข้ากันไม่ได้ร่วมกัน และการรวมอนุภาคหลายอนุภาคเข้ากับอัตราการปลดปล่อยยาที่แตกต่างกัน เพื่อปรับแต่งโปรไฟล์การปลดปล่อย

อย่างไรก็ตาม แม้จะมีข้อดีหลายประการที่รูปแบบขนาดการใช้เฉพาะนี้จัดให้มีไว้ แต่การนำเสนอที่เหมาะสมของหลายหน่วยเหล่านี้ในสูตรผสมสุดท้ายต้องได้รับการพิจารณาอย่างรอบคอบ เม็ดเหล่านี้ควรบรรจุในแคปซูลหรืออัดเป็นเม็ดหรือไม่? วิธีที่ดีที่สุดในการพิจารณาสิ่งนี้ขึ้นอยู่กับความเข้าใจที่ครอบคลุมเกี่ยวกับการกำหนดสูตรโดยรวมและกระบวนการผลิตของเทคโนโลยี MUPS

ตัวแปรสำคัญในการพัฒนาแท็บเล็ต MUPS

เทคโนโลยี MUPS ต่างจากแคปซูลตรงที่ต้องใช้สารเพิ่มปริมาณพิเศษและพารามิเตอร์กระบวนการที่สำคัญ เพื่อให้สามารถบีบอัดได้อย่างปลอดภัยและง่ายดาย เพื่อให้แน่ใจว่าเม็ดจะคงคุณสมบัติไว้ และไม่มีผลกระทบต่อรายละเอียดการปล่อยตัวยา ตัวแปรสำคัญบางประการที่กำหนดความสำเร็จของแท็บเล็ต MUPS ได้แก่:

• ขนาดอนุภาคของเม็ดเคลือบ
• ความยืดหยุ่นและความหนาของการเคลือบตามหน้าที่
• ชนิดและปริมาณของสารกันกระแทก และ
• แรงอัดของแท็บเล็ต

ในการเติมแคปซูล ไม่มีการจำกัดขนาดสำหรับเม็ด โดยปกติแล้ว ควรใช้เม็ดขนาดใหญ่กว่าเนื่องจากผลิตและจัดการได้ง่าย อย่างไรก็ตาม สำหรับ MUPS แนะนำให้ใช้เม็ดที่มีขนาดอนุภาคเล็กกว่า เนื่องจากบีบอัดได้ง่ายและมีความเสี่ยงน้อยที่สุดที่จะเกิดความเสียหายต่อเม็ด ส่วนเติมเนื้อยาพิเศษหรือที่เรียกว่าสารกันกระแทก ถูกใช้เป็นวัสดุที่เป็นเม็ดพิเศษสำหรับการบีบอัด เนื่องจากส่วนเติมเนื้อยาเหล่านี้มีจำหน่ายในสถานะผง จึงมักถูกทำให้เป็นเม็ดเพื่อปรับปรุงขนาดอนุภาคและความหนาแน่น ซึ่งช่วยรับประกันการกระจายตัวของเม็ดที่เป็นเนื้อเดียวกันในส่วนผสมส่วนเติมเนื้อยา นอกจากนี้ยังลดความเป็นไปได้ของการแยกขนาดบนป้อมปืนในระหว่างการบีบอัดแท็บเล็ต ซึ่งจะช่วยรักษาความสม่ำเสมอของเนื้อหาในแท็บเล็ต

สิ่งสำคัญคือต้องตระหนักว่าโดยอาศัยการใช้เม็ดที่มีขนาดเล็กลง พื้นที่ผิวที่ได้จะเพิ่มขึ้นแบบทวีคูณเมื่อขนาดอนุภาคลดลง สิ่งนี้ต้องการการเคลือบโพลีเมอร์ที่สูงขึ้น ซึ่งจะเพิ่มเวลาในการผลิตและต้นทุนวัตถุดิบ นอกจากนี้ การเคลือบโพลีเมอร์เชิงฟังก์ชันจะต้องมีความยืดหยุ่นเพียงพอเพื่อให้เม็ดเปลี่ยนรูปแต่ไม่แตกออกภายใต้แรงอัดสูง โดยทั่วไปจะแก้ไขได้ด้วยการใช้โพลีเมอร์ที่มีความยืดหยุ่นโดยธรรมชาติหรือโดยการเติมพลาสติไซเซอร์ในปริมาณที่เหมาะสม โดยปกติแล้ว แนะนำให้ใช้การเคลือบที่สูงกว่าในสูตรเหล่านี้เพื่อชดเชยความเสียหายเล็กน้อยโดยไม่กระทบต่อรูปแบบการปลดปล่อย   

สุดท้ายนี้ จากมุมมองของกระบวนการ แรงดันในการอัดถือเป็นพารามิเตอร์ที่สำคัญที่สุด คุณสมบัติทางกลของ MUPS แตกต่างอย่างมากจากแท็บเล็ตทั่วไป ดังนั้นแรงบดอัดที่จำเป็นสำหรับเม็ดและส่วนเติมเนื้อยาที่เป็นผงจึงแตกต่างกันมากเช่นกัน และกระบวนการนี้จะมีความสำคัญมากขึ้นหากเม็ดถูกเคลือบตามหน้าที่เพื่อปรับเปลี่ยนการปลดปล่อยยา สิ่งนี้ต้องการกระบวนการผลิตที่มีการควบคุมอย่างเข้มงวดอย่างยิ่ง ตัวอย่างเช่น ช่วงของแรงอัดจะถูกจำกัดไว้เพื่อให้แน่ใจว่ามีแรงดันที่เหมาะสมที่สุด แรงอัดที่สูงขึ้นอาจทำให้เม็ดเสียหายได้ ในขณะที่การอัดแน่นต่ำและไม่เพียงพออาจส่งผลให้เม็ดยาเปราะได้ การพัฒนาเครื่องอัดแท็บเล็ตโดยเฉพาะที่มีการออกแบบป้อมปืนแบบพิเศษและการสั่นสะเทือนที่ลดลงในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ได้ช่วยป้องกันการแยกส่วนผสมระหว่างการปฏิบัติงาน

แม้จะมีข้อควรระวังทั้งหมด แต่ก็ยังมีโอกาสเกิดความเสียหายต่อเม็ดยาและยาจะถูกสัมผัสกับสภาพแวดล้อมภายนอก บางครั้งสิ่งนี้อาจแสดงเป็นจุดเล็กๆ บนพื้นผิว ซึ่งจะสังเกตเห็นได้ชัดเจนเป็นพิเศษในส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ละเอียดอ่อน (API) อย่างไรก็ตาม ในกรณีส่วนใหญ่ ศักยภาพในการรักษาอาจไม่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ แต่เนื่องจากการเปลี่ยนสีดังกล่าวจะรบกวนความสวยงามของสูตรขั้นสุดท้าย จึงจำเป็นต้องเคลือบฟิล์มเพิ่มเติมเพื่อปกปิดความเป็นไปได้ที่ตลาดจะปฏิเสธ

ใบสั่งยาสำหรับภาวะที่กลืนไม่เข้าคายไม่ออกในการจัดส่งยา\

กระบวนการพัฒนา MUPS ทั้งหมดเป็นกระบวนการที่ซับซ้อน ผลกระทบร่วมกันของวัตถุดิบและตัวแปรกระบวนการที่สำคัญทำให้ต้องใช้แรงงานมาก ใช้เวลานาน และมีราคาแพง อย่างไรก็ตาม ในกรณีของแคปซูล การไม่มีสารเพิ่มปริมาณเพิ่มเติม เปลือกสำเร็จรูปที่ต้องเติม และกระบวนการบรรจุแคปซูลที่เรียบง่าย ช่วยให้มีความซับซ้อนน้อยลงมาก นอกจากนี้ สำหรับการเพิ่มหรือลดการผลิตเม็ดเพื่อจุดแข็งที่แตกต่างกัน แคปซูลจะจัดการได้ง่ายกว่ามาก การไม่มีส่วนเติมเนื้อยาที่เป็นผงละเอียดเป็นพิเศษจะช่วยลดโอกาสที่จะเกิดฝุ่น ดังนั้นจึงรับประกันสภาพแวดล้อมการทำงานที่ปลอดภัยและสะอาดยิ่งขึ้น จากมุมมองของผู้ป่วย แคปซูลยังรองรับผู้ป่วยเด็กและผู้สูงอายุที่มีปัญหาในการกลืน โดยปล่อยให้อนุภาคหลายตัวกระจายตัวไปยังอาหารเหลวหรืออาหารอ่อนได้โดยตรง ซึ่งมักเรียกว่าการใช้แบบ "โรย" นอกจากนี้ การห่อหุ้มเม็ดแคปซูลไม่จำเป็นต้องมีโครงสร้างพื้นฐาน ความเชี่ยวชาญ หรือเทคโนโลยีเพิ่มเติมหรือเฉพาะใดๆ เนื่องจากใช้กระบวนการบรรจุแคปซูลมาตรฐาน

แท็บเล็ตมักได้รับความนิยมมากกว่าแคปซูลเนื่องจากมีต้นทุนการผลิตที่ต่ำกว่า แต่สิ่งสำคัญคือต้องดูภาพใหญ่ที่นี่ ต้นทุนรวมในการเป็นเจ้าของ (TCO) สำหรับการพัฒนาแท็บเล็ต MUPS เกินกว่าค่าใช้จ่ายเริ่มแรก ซึ่งต้องใช้ความแม่นยำในระดับสูงซึ่งทำได้สำเร็จไม่เพียงแต่สารเพิ่มปริมาณและเครื่องจักรเฉพาะทางเท่านั้น แต่ยังรวมถึงความเชี่ยวชาญด้วย ปัจจัยและต้นทุนแอบแฝงที่มักถูกมองข้ามเหล่านี้จำเป็นต้องมีการวิเคราะห์ TCO ที่ครอบคลุมในการตัดสินใจโดยใช้ข้อมูลรอบด้านเกี่ยวกับการเลือกระบบการนำส่งยาที่เหมาะสม

คำถามที่เราต้องตอบ ได้แก่ คุ้มไหมที่จะพัฒนาผลิตภัณฑ์ที่เต็มไปด้วยปัจจัยเสี่ยงมากมาย? เหตุใดผู้ป่วยที่เจ็บป่วยจึงต้องได้รับสารเพิ่มปริมาณที่ไม่จำเป็นและมีค่าใช้จ่ายเพิ่มเติม เหตุใดตัวเลือกแบบธรรมดาที่มีอยู่จึงไม่ถือว่าง่ายอีกต่อไป เหตุใดความสวยงามจึงสำคัญกว่าสุขภาพของผู้ป่วย? ถึงเวลาแล้วที่เราซึ่งเป็นผู้ดูแลด้านสุขภาพจะต้องตระหนักรู้และดำเนินการตามนั้นเพื่ออนาคตที่ดีและดีต่อสุขภาพยิ่งขึ้น

- ดร. Subhashis Chakraborty หัวหน้าฝ่ายการจัดการผลิตภัณฑ์ระดับโลก ACG Capsules

- Ananya Sen ฝ่ายการตลาดองค์กร ACG Group

ที่มา: https://www.pharmaindustrial-india.com/