La peletización ha atraído mucha atención en todo el sector nutracéutico. Los expertos de ACG explican por qué.

Los nutracéuticos están ganando popularidad como herramienta eficaz para mantener la salud a medida que crece la conciencia pública sobre las ventajas de los suplementos para la salud. Según el análisis de mercado, se prevé que el valor del segmento nutracéutico mundial aumente de 450 mil millones de dólares en 2021 a 746 mil millones de dólares en 2028, con una tasa de crecimiento anual compuesta (CAGR) proyectada de alrededor del 8.8%.¹

Actualmente se incluye una variedad de productos dentro de la categoría nutracéutica. Las empresas están implementando nuevos sistemas de administración para ampliar aún más sus gamas de nutracéuticos. Muchos se están inspirando en la fabricación de productos farmacéuticos y adaptando estas técnicas innovadoras para la administración de productos nutracéuticos.

Los comprimidos y las cápsulas son los formatos más comunes para los sistemas de administración oral de productos farmacéuticos y nutracéuticos. Actualmente, estos formatos están sufriendo diferentes modificaciones. En particular, muchos están adaptando una de las tecnologías más atractivas utilizadas en la administración controlada de medicamentos: la peletización.

Peletización y Nutracéuticos

La peletización ha atraído mucha atención en todo el sector. Actualmente se está aplicando a los nutracéuticos del mismo modo que a los productos farmacéuticos, para modificar el patrón de liberación de las formulaciones.

El proceso de peletización formula ingredientes activos en pallets, gránulos o microesferas de flujo libre, que pueden recubrirse para proporcionar las propiedades de liberación modificada requeridas. Además, este proceso ofrece muchos otros beneficios a los fabricantes, incluida la capacidad de combinar componentes incompatibles en una única forma farmacéutica.

Existen diferentes métodos para peletizar ingredientes activos, que incluyen: esferonización por extrusión, recubrimiento en lecho fluido, estratificación de polvo seco y aspersión congelación.

Los pallets preparados en el proceso se elaboran directamente a partir de los ingredientes nutracéuticos activos (ANI) o pueden ser gránulos base que actúan como vehículo para el posterior recubrimiento en capas de material activo. Un producto puede comprender el 90% del ANI junto con los aditivos o pallets de base.

Para el recubrimiento en capas se utilizan dos tipos de pellets base. Los primeros son los gránulos iniciadores neutros, que son inertes y generalmente se usan para evitar la interacción con el ANI. Los ejemplos incluyen esferas de azúcar, esferas de MCC (celulosa microcristalina), esferas a base de cera, esferas de dióxido de silicio, esferas de lactosa-almidón/lactosa-celulosa y esferas a base de arroz. El otro tipo de gránulos base son gránulos iniciadores funcionales que promueven activamente las formulaciones al mejorar la solubilidad, disolución y estabilidad del ANI.

La preparación de pellets permite al formulador alterar las propiedades del producto y el patrón de liberación. Es posible incorporar mecanismos de liberación inmediata y de liberación controlada en los pallets mediante el uso de pallets de rápida desintegración y pallets recubiertos con diferentes polímeros, respectivamente. Para ingredientes con poca solubilidad, las técnicas de pallets ayudan a lograr el efecto deseado combinando excipientes que mejoran la solubilidad, por ejemplo, pallets de curcumina. Además, es posible lograr una liberación sostenida recubriendo los pallets, como en el ejemplo de los pallets de cafeína.

Encapsulación de pellets nutracéuticos

La manera más eficaz de administrar los pellets en el formato más pequeño es dentro de cápsulas. Muchos fabricantes de nutracéuticos adaptan la forma de administración en cápsulas para entregar su producto, ya que proporciona una mejor tolerancia que otras formas de dosificación. Las cápsulas también sirven como sistemas de administración prolongada y específicos del sitio. Por ejemplo, los pallets de cafeína de liberación sostenida en una cápsula dura pueden liberar cafeína lentamente en el cuerpo durante un período prolongado, ofreciendo una liberación sostenida del efecto de la cafeína.

Existen otros ejemplos de ingredientes nutracéuticos activos formulados en pellets y encapsulados en cápsulas duras que se encuentran actualmente en el mercado. Éstas incluyen:

• Pellets de proteína de soja en cápsulas.
• Pellets de Emblica officinalis (amla) en cápsulas.
• Pellets de Asparagus racemosus (shatavari) en cápsulas

Ejemplos de cápsulas HPMC (vegetarianas):

• Pellets de zinc en cápsulas.
• Pellets de Crocus sativus (azafrán) en cápsulas
• Pallets de vitamina B6 en cápsulas.

Los pallets generalmente ofrecen una ventaja sobre otras formas de dosificación oral en la administración eficaz de múltiples materiales incompatibles al mismo tiempo. Es posible combinar dos o más patrones de liberación en una cápsula cuando se adopta la peletización. Además, es factible incorporar dos tipos de pellets con los diferentes ANI, en su forma activa junto con líquido en una sola cápsula.

La demanda de tecnologías de fabricación que superen problemas de formulación como la estabilidad, la absorción y la permeabilidad ha aumentado porque el mercado requiere formulaciones avanzadas. Para los productos nutracéuticos, es difícil combinar dos ingredientes activos incompatibles en una forma farmacéutica como un comprimido; sin embargo, dos pallets diferentes en una cápsula dura pueden resolver este desafío. Al hacer esto, se puede lograr un efecto terapéutico sinérgico utilizando dos tipos diferentes de pallets. Las formulaciones nutracéuticas con rellenos combinados pueden presentarse en forma de líquido + pallets líquido + cápsulas, lo que permite combinar dos ingredientes activos incompatibles y tener un efecto sinérgico.

En particular, la forma de dosificación combinada de líquido + pallets puede producir varios perfiles, tales como liberación inmediata disuelta en líquido y liberación retardada en forma de pallet. Por ejemplo, tomar un complejo de pellets que contenga vitaminas A, D, E y B. También es posible agregar dos tipos de pellets nutracéuticos diferentes combinados con nutracéuticos líquidos para una terapia combinada.

Otra técnica de llenado combinado que implica líquido + cápsula ayuda a minimizar los problemas de estabilidad. Es el método más común para el llenado combinado y consiste en un ingrediente activo disuelto en el solvente portador y el otro, en forma de pellet, encerrado en una cápsula más pequeña que se dispersa en el líquido. Por ejemplo, con las cápsulas de vitamina A, E y C, la cápsula puede contener el ingrediente activo nutracéutico en forma de pallets para ayudar aún más a la liberación sostenida del ANI.

Ventajas de la peletización

Existen ventajas definitivas en las técnicas y la formulación de peletización. La peletización de ingredientes nutracéuticos activos puede ayudar a mejorar la eficacia de una formulación modulando la solubilidad y biodisponibilidad de ingredientes activos lipófilos y moderadamente solubles en agua. También es posible lograr una liberación sostenida del ingrediente activo formulándolo en pallets. Los efectos terapéuticos del ANI pueden mejorarse mediante la formulación del pallet a medida que éste se desintegra en el sistema gastrointestinal.

Hay ventajas adicionales. Los nutracéuticos con un sabor desagradable se pueden enmascarar en pallets para hacer que el producto tenga un sabor más agradable y aumentar la adherencia del consumidor. Y el uso de material de recubrimiento coloreado para fabricar los pallets no solo mejorará la apariencia de la formulación, sino que también proporcionará al producto una singularidad que atraerá a los consumidores y brindará reconocimiento a la marca. Esta combinación de colores y el atractivo estético de las cápsulas con pellets pueden atraer a los consumidores y, a su vez, respaldar el marketing del producto.

Cápsulas de HPMC: una alternativa vegetariana

Es factible encapsular pallets nutracéuticos en cápsulas de gelatina (HPMC, hidroxipropilmetilcelulosa) o hipromelosa; sin embargo, la HPMC se considera la mejor opción ya que muchos de los desafíos que enfrentan los fabricantes de nutracéuticos, que se mencionan a continuación, se pueden superar con estas cápsulas.

El principal desafío para los proveedores de nutracéuticos es mantener la estabilidad del compuesto y la estética general del producto. Muchas de las vitaminas (vitamina C, tiamina, vitamina B12, ácido pantoténico), aminoácidos (acetil-L-carnitina HCl, base de L-arginina), enzimas y coenzimas, y ciertos minerales y sus formas de sal activa son sensibles a la humedad. y las cápsulas de HPMC ofrecen el mejor producto final debido a su bajo contenido de humedad inherente. La creciente tendencia hacia las cápsulas vegetarianas y de etiqueta limpia hace que la cápsula HPMC sea una opción segura.

Resumen

La peletización es una tecnología revolucionaria para el mercado de nutracéuticos. Permitir una amplia gama de formatos de administración, junto con la adherencia del cliente, son beneficios inherentes que lo convierten en el sistema de administración elegido por muchos fabricantes de nutracéuticos. Esta técnica está abriendo el camino hacia el desarrollo de novedosos sistemas de entrega, que crean oportunidades nuevas y emergentes para el sector.

Sobre los autores

Jnanadeva Bhat, PhD, es jefe de I+D de formulación (Pharma & Nutra) en Grupo ACG. Bhat ha estado asociado con la industria farmacéutica durante más de dos décadas y media. Como formulador de productos, ha trabajado en diversas formas de administración que incluyen comprimidos, cápsulas duras y de gelatina blanda, inyectables y formulaciones liofilizadas. En ACG, dirige el laboratorio de I+D de formulación, donde dirige principalmente proyectos de desarrollo de nuevos productos y la interfaz con el cliente.

Manali Dalvi, dirección de artículos técnicos en, I+D de formulación (Pharma y Nutra), forma parte del equipo de I+D de Cápsulas de ACG. Sus principales responsabilidades incluyen escribir y publicar artículos de investigación científica y desarrollar soluciones segmentadas y contenido técnico como parte de programas de liderazgo intelectual. También participa en todas las colaboraciones de la empresa relacionadas con la industria y las actividades de investigación.

Referencia

1. Alcance de crecimiento del tamaño del mercado de nutracéuticos por valor de 745.5 mil millones de dólares para 2028 con una tasa compuesta anual del 8.8%: informe de pronóstico y tendencias de la industria de Zion Market Research. Comunicado de prensa. Cable de noticias de relaciones públicas; 20 de abril de 2022. https://www.prnewswire.com/news-releases/growth-scope-of-nutraceuticals-market-size-worth-usd-745-5-billion-by-2028-at-8-8-cagr---industry-trends--forecast-report-by-zion-market-research-301529003.html

Fuente: https://www.nutritionaloutlook.com/